Нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, способствует экономному расходованию гликогена и увеличивает его запасы в печени и мышцах.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике, концентрация в плазме крови достигает максимума через 3 часа и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 часов. Легко проникает в печень, миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.

После в/в введения через 3 ч практически полностью выводится из крови. Из организма более 80% за 24 ч.

Рекомендации к применению в спорте

– интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости);

– заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) – для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

– при задержке роста и недостатке массы тела у детей и подростков до 16 лет;

– стрессорные кардиомиопатии в спорте;

–в период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств;

– комплексная терапия хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией;

– повышенная функция щитовидной железы (легкие формы);

– неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга.

– хронические гастрит и панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

При длительных физических нагрузках: по 1-2 г (1-2 чайных ложки) 2 – 3 раза в день.

Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией: по 0,5 г (1/2 чайной ложки) 2 раза в день, в течение 1-1,5 месяцев.

При задержке роста и повышенной функции щитовидной железы: по 0,25 г 2 – 3 раза в день. Курс лечения – 20 дней. Курс лечения повторяют после 1 – 2 месячного перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва.

Детям назначают в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки). Детям от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 0,2 – 0,3 г (28 – 42 капель) 2 – 3 раза в день, в суточной дозе 0,4 – 0,9 г. Курс приема – 1 месяц.

В/в капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор глюкозы.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор элькара из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема до выхода пациента из шока. Далее переходят на пероральный прием Элькара.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром в/в введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Препараты негормональной природы, обладающие анаболическим действием

Кардионат

Милдронат

КАРДИОНАТ (CARDIONATE)

МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 250мг, или 500мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат.

Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Кардиопротективное, метаболическое.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность – 78%, в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС.

Показания к применению

– сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации;

– кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности;

– нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Дополнительно для раствора для инъекций:

– острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) – только для парабульбарното введения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату;

– повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– беременность;

– период лактации.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Побочные действия

Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка

Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов).

Спортсменам – по 0,5-1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период– 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Взрослым – по 0,5-1 г в 1-2 приема. Курс – 10-14 дней. При необходимости прием повторяют через 2-3 нед.

Стабильная стенокардия– по 0,5-1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю. Курс – 4-6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – по 500 мг в день. Курс лечения – 12 дней.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г в день. Курс лечения – 2-3 нед.

Раствор для инъекций: в/в, в/м, ретробульбарно и субконъюнктивально.

Повышенные умственные и физические нагрузки: в/в, по 10 мл 1 раз в сутки. Курс – 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 нед.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): в/в, по 5-10 мл раствора для инъекций (500 мг/5 мл); курс лечения – 10-14 дней.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении кардионата у детей.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – милдронат, мельдоний.

МИЛДРОНАТ (Mildronatum)

3-(2,2,2-триметилгидрозиний) пропионата дигидрат

Состав и форма выпуска

Капсулы. 1 капсула содержит 250 мг милдроната. Вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.

Раствор. 1 мл раствора для иньекций содержит 100 мг милдроната.

Фармакологическое действие

Препарат угнетает активность γ-бутиробетаин-гидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.

Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы; эффективен в случае патологии и дистрофии сосудистой системы глазного дна; осуществляет распределение объемного мозгового кровотока в пользу очагов ишемии мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания к применению в спорте

Восстановление после тренировочной и соревновательной нагрузки.

Различные дезадаптозы (перетренированность – «спортивная болезнь»).

Пониженная работоспособность.

Режим дозирования

Умственные и физические перегрузки. Взрослым по 0,25 г внутрь четыре раза в день или по 0,5 г внутривенно один раз в день. Курс – 10-14 дней.

При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 2-3 недели, во время соревнований и после них в течение 5 дней в той же дозировке.

Побочное действие

В редких случаях кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.

Противопоказания

Органическое повреждение центральной нервной системы.

Указания

Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.

Внимание стаеров и марафонцев должно быть обращено на снижение окисления жиров.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами.

Следует учесть, что милдронат может усилить действие нитроглицерина, нифедипина, бета-блокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилятаторов.

Особые указания

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – кардионат, мельдоний.

Анаболическим действием также обладают некоторые аминокислоты и витамины