Наиболее известными и часто назначаемыми блокаторами ангиотензиновых рецепторов являются кандесартан (коммерческое название «Атаканд»), лозартан («Козаар», или «Вазотенз», или «Лозап», или «Реникард»), эпросартан («Теветен» или «Навитен») и Валсартан («Диован», или «Валз», или «Вальсакор»).

Класс третий также составляют блокаторы, но другие – блокаторы кальциевых каналов (они же – антагонисты кальция). Вообще среди лекарственных препаратов очень много блокаторов различных рецепторов, потому что блокирование рецепторов представляет собой надежный способ получения нужного результата.

Что это за кальциевые каналы такие и где они находятся?

В состав клеточных мембран входят молекулы белков, обеспечивающие избирательный перенос веществ и ионов^[9] внутрь клетки и из нее (белковые каналы). Ионы кальция играют важную роль в регуляции различных процессов нашего организма. Помимо прочего, они способны вызывать сокращение мышечных клеток, находящихся в стенках сосудов, то есть сужать сосуды. Блокировка молекул белков, переносящих ионы кальция, препятствует сужению сосудов. Вот вам и весь противогипертонический механизм действия антагонистов кальция.

Антагонисты кальция действуют на все мышечные клетки, а не только на те, которые расположены в стенках сосудов. Они понижают силу сердечных сокращений, а также тормозят проведение нервных импульсов, которые эти сокращения вызывают, то есть – снижают частоту сердечных сокращений. Причем, в большинстве своем, делают это «хитро» – не влияют на нормальную частоту, а начинают действовать при ее увеличении. Наибольшим противоаритмическим эффектом среди антагонистов кальция обладают верапамил и дилтиазем.

Некоторые антагонисты кальция, такие, например, как нифедипин, нитрендипин, исрадипин, нимодипин и амлодипин, не влияют на частоту сердечных сокращений. Более того, при их приеме частота может несколько увеличиваться вследствие рефлекса, вызванного расширением сосудов^[10].

Не надо думать, что снижение силы сердечных сокращений – это однозначно плохо. При ишемической болезни сердца, когда вследствие склеротического сужения питающих сосудов сердечная мышца получает недостаточное питание, бывает нужно создать ей «щадящие условия». Образно говоря, пусть работает меньше, тогда и недостаточного питания будет достаточно. Уменьшается работа сердца – уменьшается и потребность клеток в кислороде. Вдобавок при блокаде кальциевых каналов мышечных клеток сердце полноценнее расслабляется и лучше наполняется кровью. А чем больше крови попало в сердце, тем больше будет перекачано. Вот вам и увеличение коэффициента полезного действия.

Антагонисты кальция нельзя назначать при хронической сердечной недостаточности, то есть тогда, когда «ослабшее» сердце плохо справляется с перекачиванием крови. Это понятно, ведь блокировка кальциевых каналов в мышечных клетках ослабит сердце еще сильнее. Также препараты этого класса не назначают при нарушениях внутрисердечной проводимости (так называется проведение сократительного импульса по нервным волокнам, находящимся в толще сердечной мышцы). Но вот при учащении сердечного ритма, а также в тех случаях, когда артериальная гипертензия сочетается с приступами стенокардии, применение антагонистов кальция показано. При непереносимости ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II антагонисты кальция могут играть ведущую роль в лечении гипертонии благодаря своему выраженному сосудорасширяющему действию.

Не бывает бочки меда без ложки дегтя, а лекарств без побочных эффектов, которые у антагонистов кальция обусловлены чрезмерным расширением сосудов. Это может приводить («может» не означает «должно»!) к возникновению головных болей, головокружения, отеков стоп и лодыжек, запорам, а также к нарушениям сердечного ритма. В большинстве случаев «побочка» устраняется корректировкой суточной дозы препарата, но иногда приходится производить отмены.

При беременности антагонисты кальция назначают с осторожностью и только тогда, когда без них нельзя обойтись. При заболеваниях печени надо снижать дозировку любого препарата этого класса, а вот при почечной недостаточности подобным образом нужно поступать только при применении верапамила и дилтиазема.

Почему такая разница?

Дело в том, что в печени обезвреживаются (перерабатываются) все «инородные» вещества, которые только способен обезвредить наш организм, в том числе и лекарственные препараты. С одной стороны, больную печень нужно меньше нагружать работой, поэтому дозировки лекарств снижаются. С другой стороны, больная печень медленнее перерабатывает препарат, соответственно, его можно назначать в меньших дозах. Откуда ни посмотри, все равно дозировку нужно снижать. Почки же, в отличие от печени, ничего не обезвреживают, а только выводят наружу ненужные организму вещества. Поэтому при заболеваниях почек нужно назначать в меньших дозах лекарственные препараты, способные накапливаться в организме, то есть те, которые представляют собой химически стойкие, долго не разрушающиеся вещества (а именно таковы верапамил и дилтиазем). То, что хранится в организме недолго, можно назначать в обычных дозах – если почки не выведут, так оно само по себе разрушится.

Класс четвертый — еще одни блокаторы – бета-адреноблокаторы или блокаторы бета-адренорецепторов. Эти рецепторы взаимодействуют с гормоном надпочечников адреналином и его химическим предшественником – норадреналином. Адреналин и норадреналин сужают сосуды и заставляют сердце сокращаться чаще. Соответственно, блокировка их рецепторов приводит к расширению сосудов и снижению частоты сердечных сокращений. Давление понижается, сердцу создается «щадящий режим». Надо понимать, что в целом любое понижение артериального давления облегчает работу сердечной мышцы, поскольку ей приходится меньше напрягаться для того, чтобы протолкнуть порцию крови в сосудистое русло. Следовательно, сердечная мышца потребляет меньше кислорода. Если у пациента сужены коронарные артерии (ишемическая болезнь сердца), то предотвратить приступы стенокардии можно двояким образом – восстановить нормальное кровоснабжение сердца или же уменьшить его потребность в кислороде.

Бета-адреноблокаторы обычно назначаются гипертоникам, страдающим стенокардией и (или) хронической сердечной недостаточностью, а также тем, кто перенес инфаркт миокарда.

Вас может удивить их использование при сердечной недостаточности. Сердце и без того не справляется со своими обязанностями – как можно в таком случае снижать частоту сердечных сокращений? Но дело не в урежении сокращений, а в расширении кровеносных сосудов, которое понижает давление в системе, и сердцу становится легче перекачивать кровь. А при некоторых формах хронической сердечной недостаточности, когда работа сердца нарушается из-за частых, но «неполноценных» сокращений, нужно бывает снизить частоту сокращений по принципу «лучше меньше (то есть – реже), да лучше».

Пациент всегда может спросить у врача, почему ему назначен тот или иной препарат, и врач обязан дать ответ в понятной пациенту форме. Ответы вроде: «Потому что так надо» или «Потому что это высокоселективный бета-один адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности» не могут считаться удовлетворительными.

Бета-адреноблокаторы имеют три весьма огорчительных побочных действия.

Во-первых, они способны влиять на обмен жиров и углеводов в организме, вызывая ожирение. Поэтому бета-адреноблокаторы с большой осторожностью назначают при сахарном диабете, когда обмен веществ бывает нарушен и без них.

Во-вторых, большинство бета-адреноблокаторов вызывают нарушения либидо у мужчин и женщин, но больше это побочное действие проявляется у мужчин. Бета-адреноблокаторы ухудшают качество эрекции и удлиняют период, предшествующий ее наступлению. В результате мужчине требуется сильнее возбуждаться перед началом полового акта. Но нет худа без добра – бета-адреноблокаторы увеличивают длительность полового акта.

Ученые постоянно работают над усилением полезных свойств лекарственных препаратов и устранением побочных эффектов. Если пропранолол, один из родоначальников славного клана бета-адреноблокаторов, выраженно снижает либидо, то недавно синтезированные препараты, такие, например, как карведилол, на либидо практически не влияют.

В-третьих, бета-адреноблокаторы вызывают сужение бронхов (бронхоспазм), ввиду чего их нельзя назначать при бронхиальной астме. Да и при хронических бронхитах, а также при всех прочих заболеваниях легких, сопровождающихся закупоркой (обструкцией)^[11] бронхов, назначение бета-адреноблокаторов нежелательно. Но жизнь не стоит на месте. Современный бета-адреноблокатор бисопролол (он же «Конкор») можно использовать у пациентов с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, потому что он практически не сужает бронхи.

Отличительной чертой бета-адреноблокаторов является окончание «-лол» – атенолол, пропранолол, бисопролол, метопролол, карведилол, небиволол.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Ни в коем случае нельзя резко прекращать прием бета-адреноблокаторов. Это может вызвать так называемый «синдром отмены» – резкий подъем артериального давления (а при наличии ишемической болезни сердца – приступы стенокардии).

Каждый человек, принимающий бета-адреноблокаторы, должен контролировать частоту своего пульса (то есть частоту сердечных сокращений). Все нужно делать в меру. Незачем измерять пульс по сорок раз на дню. Достаточно делать это один раз в день. Снижение частоты сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту – повод для срочного обращения ко врачу.

Некоторые пациенты любят самовольно изменять дозировки препаратов, назначаемых им врачами. Делать этого нельзя, но в случае с бета-адреноблокаторами этого категорически нельзя делать! Капслок не случаен, заглавные буквы подчеркивают важность запрета. Почему? Да потому что так можно доиграться до нарушения сердечного ритма, которое может привести к летальному исходу. Или, как вариант, до гипертонического криза, который может стать причиной инсульта (летальный исход в этом случае тоже не исключается). Если же вам очень хочется самовольно что-либо изменить, то лучше измените какой-нибудь освященный традицией кулинарный рецепт. Например – приготовьте борщ с яблоками и грушами. Но врачебных назначений не касайтесь. Если вы недовольны тем, как вас лечат, то можете сменить врача, это ваше право^[12]. Врача, но не его назначения!

Класс пятый – мочегонные средства или диуретики.

Продолжая только что затронутую тему, нужно сказать, что с мочегонными средствами люди часто «шалят», то изменяя рекомендованные врачами дозировки, то самовольно назначая себе что-то. Мочегонные препараты кажутся безопасными – ну что может быть плохого в том, чтобы вывести из организма немного лишней воды? Но заодно с водой выводятся некоторые другие вещества, в частности – калий, изменение содержания которого в организме может привести к нарушениям сердечного ритма. Да и воду выводить тоже нужно с умом. Ну а сбрасывать лишний вес при помощи мочегонных препаратов – абсолютно бредовая затея. Во-первых, для реального снижения веса нужно избавляться не от воды, а от жировых запасов, а во-вторых, подобное «похудение» наносит большой вред здоровью.

Мочегонные средства, используемые для лечения артериальной гипертензии, можно условно разделить на две группы – тиазидные и нетиазидные. Тиазидные получили такое название от своего «предка» бензотиадиазина, производными которого они являются. К тиазидным диуретикам относятся, например, дихлотиазид, гидрохлоротиазид и политиазид. Существуют также тиазидоподобные диуретики, не являющиеся производными бензотиадиазина, но обладающие схожим действием. Индапамид и клопамид, выпускаемые под множеством коммерческих названий, являются самыми распространенными тиазидоподобными диуретиками.