1.2.5. Достоинства и недостатки различных путей введения лекарств

Прежде чем рассматривать достоинства и недостатки различных путей введения лекарственных средств, следует отметить, что упоминаемые нами плюсы и минусы нельзя воспринимать в качестве абсолютной истины. Это скорее тенденции. Практически все правила имеют исключения, практически все достоинства конкретного пути введения лекарств относительны и справедливы лишь в сравнении с другими путями введения.

Да, пероральный прием лекарственных препаратов – это безопасно по сравнению с инъекциями; но ведь можно и поперхнуться, глотая таблетки.

Да, низкая степень всасывания некоторых препаратов из кишечника – это реальный недостаток в ситуациях, когда необходимо проникновение фармакологического средства в кровь. Но этот недостаток превращается в достоинство, когда нам необходимо получить местный лечебный эффект и избежать системного воздействия на организм.

В общем, перечисление достоинств и недостатков – это скорей информация к размышлению, это факторы, которые следует знать и учитывать при выборе пути введения лекарств.

• Энтеральный путь^[8]:

• Парентеральный путь^[9]:

• Нанесение на кожу и слизистые оболочки:

Существует два принципиальных момента, определяющих отношение к достоинствам и недостаткам этого пути введения лекарств.

Во-первых, сама оценка – хорошо или плохо – во многом определяется задачей лечения: наша цель – местное воздействие на кожу (слизистые оболочки) или мы стремимся к тому, чтобы препарат всосался с поверхности кожи и оказал системное действие. Очевидно, что достоинства легко превращаются в недостатки при изменении задачи.

Во-вторых, следует учитывать тот факт, что неповрежденная кожа непроницаема для большинства лекарств. В то же время нарушение целостности кожи (воспаление, раны, язвы, ожоги и т. п.) способствует активному всасыванию фармакологических средств с поврежденной поверхности.

Помимо целостности кожи, на всасывание лекарств влияют возраст, место нанесения препарата, толщина подкожно-жирового слоя, температура тела и многое другое.

Итак,

• Ингаляционный путь:

1.3. Лекарственные формы

Лекарственное средство – это вещество (или смесь веществ), находящееся в определенном агрегатном состоянии (твердом, жидком, газообразном) и обладающее определенными физическими свойствами (цвет, концентрация, плотность, теплопроводность, растворимость и т. д.). Для получения ожидаемого лечебного эффекта необходимо обеспечить контакт человеческого организма с лекарством, избрав для этого соответствующий путь и способ введения.

Вышеупомянутое «обеспечение контакта» предусматривает использование лекарств в виде определенных лекарственных форм.

Лекарственная форма – это придаваемое фармакологическому веществу состояние, которое обусловливает возможность его введения в организм конкретным путем и способом и делает это введение удобным.

Многообразие путей и способов введения лекарственных средств порождает еще бóльшее многообразие лекарственных форм.

Лекарственные формы могут быть классифицированы в соответствии с их агрегатным состоянием и быть твердыми (например, драже), мягкими (мазь), жидкими (раствор) и газообразными (аэрозоль).

Лекарственные формы могут быть дозированными (таблетка) и недозированными (настойка).

Лекарственные формы могут быть стерильными (ампулы с растворами для инъекций) и нестерильными (туба с кремом).

Самой удобной для врачей и самой понятной для пациентов является классификация лекарственных форм в зависимости от пути их введения в организм человека.

1.3.1. Энтеральные лекарственные формы

В соответствии с двумя способами энтерального введения лекарств выделяют лекарственные формы для перорального и ректального применения.

1.3.1.1. Лекарственные формы, вводимые перорально

Введение лекарственных средств через рот – самое удобное и самое распространенное. Неудивительно, что для удобства именно такого способа применения придумано наибольшее количество самых разнообразных лекарственных форм.

1.3.1.1.1. Твердые лекарственные формы

Порошок – представляет собой сыпучее лекарственное средство. Некое твердое вещество измельчается, образовавшиеся мелкие частицы никак между собой не соединены – отсюда и возникает сыпучесть.

Порошок может быть простым, т. е. состоять из одного лекарственного вещества, и сложным – из нескольких веществ. Порошок может быть разделенным на дозы и неразделенным (недозированным).

Сбор – недозированная лекарственная форма; измельченные (как правило, до состояния порошка) части растений.

Гранулы – это твердые однородные маленькие крупинки (размер 0,2–3 мм). Могут быть предназначены для растворения в воде. Растворимые в воде гранулы могут содержать примесь веществ (например, гидрокарбонат), которые выделяют двуокись углерода – такие гранулы называют шипучими.

При необходимости гранулы бывают покрыты оболочкой, защищающей их от воздействия желудочного сока.

Гранулы могут быть покрыты специальными веществами, которые позволяют регулировать скорость высвобождения лекарственного средства и таким образом определять место в ЖКТ, где это высвобождение произойдет. Такие гранулы получили название «гранулы с модифицированным высвобождением».

Таблетка – это дозированная лекарственная форма, которую получают путем прессования порошков или гранул.

ТАБЛЕТКИ БЫВАЮТ:

• покрытые оболочкой, и оболочка выполняет самые разнообразные функции – например, придает таблетке приятный вкус или защищает активное вещество от воздействия соляной кислоты желудка;

• растворимые, а растворимые, в свою очередь – шипучие;

• неделимые и делимые – последние имеют особые насечки, дающие возможность без проблем разделить таблетку на две или четыре части;

• с модифицированным высвобождением (объяснение выше, см. информацию о гранулах);

• таблетки ретард – в которых действующее вещество высвобождается длительно и дробно; как правило, такие таблетки имеют многослойную структуру: слой действующего вещества, слой медленно растворимого вещества;

• таблетки рапид-ретард – для них характерно двухфазное действие: быстрый эффект (быстрое высвобождение) в первой фазе и длительный во второй;

• таблетки мите – содержащие небольшую дозу лекарственного средства; таблетки со средней дозой получили название семи, а с высокой – форте;

• жевательные – подлежащие разжевыванию перед глотанием;

• педиатрические – предназначенные специально для детей, как правило, сладкие.

Посредством прессования изготавливают не только таблетки, но и брикеты.

Брикет – это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования измельченного растительного сырья. Из брикетов готовят настои и отвары (о них чуть ниже).

Пастилка – это особая крупная таблетка. Синоним слова «пастилка» – лепешка.

Пастилки имеют две особенности. Во-первых, есть отличия в технологии приготовления: пастилки, как правило, изготавливают не путем прессования порошков (как таблетки), а формируют из тестообразной массы, которую потом высушивают. Во-вторых, эта тестообразная масса содержит сахар, для того чтобы пастилку было приятно рассасывать в полости рта.

Драже – представляет собой многослойную лекарственную форму, в которой действующие и вспомогательные вещества соединяются с помощью сахарных сиропов.

Драже имеют правильную шаровидную форму, а готовые шарики могут покрываться защитной оболочкой.

Кстати, пленкой из сахарного сиропа могут покрываться и гранулы – такая лекарственная форма получила название микродраже.

Капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой порошкообразное, гранулированное, пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в емкость из желатина или крахмала.

Имеется еще одно значение слова «капсула». Капсула – это специальная емкость (хранилище), которая в большинстве случаев изготавливается из крахмала или желатина. Внутри капсулы (т. е. в хранилище) находится лекарственное средство в виде порошка, гранул, микродраже, раствора и т. п.

Капсулы бывают не только твердыми, но и мягкими.

Твердые капсулы имеют цилиндрическую форму и состоят из двух частей.

Специфической разновидностью твердых капсул являются спансулы.

Спансула – это желатиновая емкость, заполненная микродраже с различным временем высвобождения активного вещества.

Еще одной разновидностью капсул являются пеллеты – капсулы, содержащие мелкие твердые шарообразные частицы.

Некоторые таблетки выпускают в форме капсул. Продолговатые, как правило, делимые таблетки, по внешнему виду напоминающие твердую желатиновую капсулу, получили название каплеты.

1.3.1.1.2. Жидкие лекарственные формы

Раствор – получают путем растворения лекарственного вещества (твердого, жидкого, газообразного) в растворителе. Растворителем может быть вода, спирт, масло и многое другое. В соответствии с используемым растворителем, выделяют растворы водные, спиртовые, масляные и др.

Если растворителем является раствор сахаров (глюкозы, сахарозы), то такая лекарственная форма называется сиропом.

Суспензия – жидкость, в которой в виде мельчайших частичек присутствует в неосевшем состоянии твердое вещество (одно или несколько).

Эмульсия – это соединение жидкостей, неспособных смешиваться и растворяться одна в другой. В подавляющем большинстве случаев эмульсии представляют собой соединение воды и масла.

Настойка – лекарственная форма, для получения которой используют растительное сырье и 40–70 % раствор этилового спирта. Измельченное сырье заливают спиртом, определенное время настаивают и процеживают. В процессе приготовления настоек никогда не применяют нагревание и никогда не пытаются полностью удалить из полученного продукта частицы исходного сырья.

Настой – как и настойка, изготавливается с использованием растительного сырья, но в качестве жидкости почти всегда применяют воду (кипяченую или дистиллированную). Готовят настои различными способами: просто заливают сырье водой (холодной, горячей, кипятком) и ждут, или заливают и греют, или сначала заливают и ждут, а только потом греют. Принципиально важно, что приготовление настоев в любом случае не предусматривает кипячение, а процеживание осуществляют после охлаждения раствора.

Отвар – очень похож на настой, но технология его приготовления всегда предусматривает длительное воздействие на растительное сырье горячей воды. Необходимость этого связана с тем, что отвары готовят из специфического растительного сырья – из корней, коры, иногда из листьев, но листьев жестких и толстых.

Упомянутое разнообразие способов приготовления настоев и отваров касается главным образом рецептов народной медицины – в каждой деревне и у каждого целителя свои тайны и рецепты. Цивилизованная медицина стремится к стандартизации, отсюда и универсальные рекомендации: залить измельченное сырье холодной водой, нагревать на водяной бане 15 минут (настои) или 30 минут (отвары).

Капли – лекарственная форма, главной отличительной особенностью которой является способ ее дозирования – каплями. Т. е. капли могут быть и раствором, и настойкой, и эмульсией, и любым другим жидким лекарственным средством.

Экстракт^[10] – лекарственная форма, полученная методом экстрагирования, т. е. посредством извлечения активной фармакологической субстанции (субстанций) из лекарственного сырья с помощью особого растворителя. В зависимости от вида растворителя, экстракты бывают спиртовыми, водными, эфирными и т. д. Правды ради следует заметить, что само слово «экстракт» отражает не столько физическое состояние вещества, сколько метод его получения. Экстракты не всегда бывают жидкими – иногда (но не часто) это сухие смеси.

И еще один термин, без которого описание жидких средств для перорального применения было бы неполным.

Итак, микстура – смесь из нескольких веществ, каждое из которых находится в жидкой лекарственной форме (лат. mixtura как раз и означает «смесь»). Принципиальная особенность микстуры состоит в том, что ее жидкой основой всегда является вода.

1.3.1.1.3. Мягкие лекарственные формы

Пилюли являются дозированной лекарственной формой. Это шарики^[11] диаметром 4–8 мм и весом 0,1–0,5 г. Пилюля представляет собой однородную пластическую массу, в которой присутствуют лекарственные и вспомогательные вещества.

Главная особенность пилюль – пластичность, т. е. способность к изменению формы под действием внешних сил. Именно благодаря пластичности исходное сырье (пилюльная масса) выкатывается в шарики, именно из-за присущей пластичности пилюли относят к мягким лекарственным формам.

Мягкая капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в цельную емкость из желатина или крахмала.

К мягким недозированным лекарственным формам, которые редко используются для энтерального введения лекарственных средств, относятся также пасты и гели. Но будет, по-видимому, целесообразным отложить описание особенностей этих лекарственных форм на несколько страниц (см. 1.3.3.).

1.3.1.2. Лекарственные формы, вводимые ректально

Суппозитории – лекарственная форма для введения в полости тела. Принципиальная особенность суппозиториев состоит в том, что при комнатной температуре они плотные, а при температуре тела либо расплавляются, либо распадаются.

Суппозитории, предназначенные для введения в прямую кишку и влагалище, называют также ректальными и соответственно вагинальными свечами.