Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы предназначены для наружного применения, и к ним традиционно относят мази, пасты, линименты (жидкие мази), пластыри, суппозитории. В последнее время эта группа пополнилась рядом новых форм – гелями, лекарственными пленками, кремами и лосьонами.

Мази

(им. п., ед. ч. – Unguentum; род. п., ед. ч. – Unguenti)

Мазь должна иметь вязкую консистенцию, что достигается смешиванием одного или нескольких нужных лекарственных веществ с мазевой основой. Последняя должна быть индифферентной в отношении тканей и входящих в нее препаратов, поглощать небольшие количества жидкостей, не служить питательной средой для микроорганизмов, легко удаляться с места нанесения. Этим требованиям, в большей или меньшей мере, удовлетворяют некоторые продукты минерального происхождения (вазелин, вазелиновое масло, бентонитовые глины и пр.), животные жиры (ланолин, свиной жир, несоленое сливочное масло), гидрогенизированные растительные масла (мягкие маргарины), воски (пчелиный воск, спермацет, смолы), некоторые синтетические продукты (полиэтиленоксиды). Для приготовления глазных мазей используют высокоочищенный вазелин сорта «для глазных мазей» и безводный ланолин в соотношении (9: 1).

Мазевые основы сами могут оказывать благоприятный эффект на кожу – предохранять ее от высыхания, делать мягкой и эластичной, защищать от вредных воздействий среды. При приготовлении мазей лекарственные вещества равномерно смешивают с основой, в которой они обычно не растворяются. Если основа мази для врача не имеет особого значения, то выбор ее лучше предоставить фармацевту. Мази, в которых основой являются животные жиры (очищенный свиной жир, сливочное масло), не предназначены для длительного хранения, они довольно быстро окисляются и становятся прогорклыми, могут служить средой для микроорганизмов. Выписывать их нужно на короткий срок применения и хранить в холодильнике.

Мази могут делаться в аптеке по магистральным прописям, но очень многие сейчас выпускаются промышленностью, и их состав чаще всего является фиксированным, а мазь может иметь коммерческое название. В таких случаях в рецепте указывают лишь лекарственную форму, название и нужное количество мази. Последнее должно учитывать объем заводской упаковки (использовать рецептурный справочник). Если завод выпускает мазь с разным содержанием лекарственного вещества, необходимо указывать и требуемую концентрацию.

Чаще всего мази применяют в дерматологической практике, при заболеваниях носоглотки, глаз – в расчете на прямое воздействие; реже их назначают в хирургии, гинекологии. При острых воспалительных процессах наложение мази нежелательно, так как, закрывая доступ воздуха и препятствуя испарению, она создает своего рода компресс, под которым воспаление обостряется еще более. Обычно мази выписывают (и выпускаются промышленностью) в количестве 30 – 50 г, глазные (стерильные) – не более 5 – 10 г.

Немногие мази с хорошо разобрирующимся через неповрежденную кожу лекарственным веществом (например, нитроглицерином) назначают именно в расчете на общее действие с продленным, по сравнению с другими формами (раствор, таблетки), лечебным эффектом.

Для приготовления мази в аптеке лекарственное вещество помещают в ступку, тщательно растирают с небольшим количеством основы или вазелинового масла, затем смешивают с оставшимся ее количеством, чтобы препарат равномерно распределился во всем объеме. Если в состав мази входят нерастворимые или труднорастворимые в основах (частый вариант) вещества, то их предварительно превращают в мельчайший порошок и растирают с небольшим количеством подходящей к данной основе жидкости (вода, вазелиновое масло) или с частью расплавленной основы. При правильном приготовлении мазь не должна содержать ощутимых при растирании пальцами твердых частиц.

Аптеки отпускают мази в банках, металлических или пластмассовых тубах.

Примеры рецептов:

Rp.: Ung. Butadioni 5 % – 20,0

D. S. Наносить тонким слоем на пораженную область (не втирая) 3 раза в день.

Rp.: Ichthyoli 10,0

Ac. salicylici 5,0

Ol. Terebintinae rectifacati 10,0

Lanolini ad 100,0

M. f. ung.

D. S. Втирать в область сустава (при артрите).

Rp.: Ung. «Finalgon» 20,0

D. S. Наносить на кожу, тщательно втирать (при миозите).

Rp.: Ung. Tetracyclini ophthalmici 1 % – 3,0

D. S. Закладывать за нижнее веко 1 раз в сутки.

Пасты

(им. п., ед. ч. – Pasta; род. п., ед. ч. – Pastae)

Мази с содержанием нерастворимых в основе порошкообразных веществ свыше 25 % называются пастами. Если необходимая концентрация лекарственного вещества менее 25 %, то нужное количество порошка в ней дополняют каким-либо индифферентным компонентом, например тальком, крахмалом, белой глиной, окисью цинка. Готовят пасты путем смешивания порошкообразных веществ с расплавленной мазевой основой. В качестве последней обычно используют вазелин. По магистральным прописям пасты изготавливают в аптеках, для этого рецепты выписывают в развернутом виде с указанием всех компонентов, количества каждого и требованием приготовить пасту.

В стоматологической практике пастами называют смеси порошкообразных веществ, к которым добавлена жидкость до консистенции пасты.

Некоторые пасты выпускаются фармпромышленностью в стандартных составах; рецепты на них выписывают в сокращенном варианте. Указывается лишь название пасты и ее количество. Отпускают пасты в банках.

В отличие от мазей пасты оказывают на пораженные участки кожи подсушивающее и адсорбирующее действие, не провоцируют обострения воспалительного процесса.

Примеры рецептов:

Rp.: Ac. salicylici 1,0

Amyli

Zinci oxydi aa 12,0

Vaselini ad 50,0

M. f. pasta

D. S. Наносить на поврежденные участки кожи.

Rp.: Pastae Teimurovi 50,0

D. S. Наносить на опрелые участки кожи после обмывания и подсушивания.

Линименты

(им. п., ед. ч. – Linimentum; род. п., ед. ч. – Linimenti)

В соответствии с традициями кафедры мы относим линименты (жидкие мази) к мягким лекарственным формам, многие же авторы их включают в группу жидких. Принципиального значения это расхождение не имеет.

Линименты (от лат. linere – втирать) – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студнеобразные массы (оподельдоки), легко плавящиеся при температуре тела. К ним можно отнести и гели (желе для наружного применения). Линименты могут быть в виде:

– прозрачных смесей взаиморастворимых веществ, таких, как растительные жирные масла с эфирными маслами или жирные масла со скипидаром, хлороформом и др.;

– студнеобразных смесей, например натриевого мыла в спирте с добавлением лекарственных веществ;

– эмульсий разного состава, например аммиачный («летучая мазь»), содержащий сок алоэ, линимент «Нафтальгин»;

– суспензий, содержащих взвесь в жидком масле и других составляющих основу, нерастворимого порошка (например, линимент бальзамический по Вишневскому);

– сложной смеси эмульсий и суспензий (например, линименты метилсалицилата или скипидарный, сложные и др.).

Лекарственные вещества, растворимые в отдельных компонентах основы, вводят в линимент после их предварительного растворения, нерастворимые – после растирания до наимельчайшего порошка.

По магистральным прописям линименты готовят в аптеках, при этом рецепт выписывают в развернутом виде, указывая дозы каждого компонента и требование приготовить линимент. Возможность произвести необходимые технологические коррективы предоставляется фармацевту. Некоторые линименты выпускаются фармпромышленностью по стандартной прописи и часто под коммерческим названием. В этом случае в рецепте указывают название линимента без расшифровки состава и требуемое количество.

Неоднородные линименты типа эмульсий, суспензий перед употреблением необходимо взбалтывать, о чем в сигнатуре или наклеенной этикетке указывают больному.

Примеры рецептов:

Rp.: Picis liquidae

Xeroformii aa 3,0

Ol. Ricini ad 100,0

M. f. lin.

D. S. Для мазевых повязок при лечении гнойных ран (линимент бальзамический по А. В. Вишневскому).

Rp.: Lin. Synthomycini 1 % – 25,0

D. S. Наносить на обожженную поверхность 1 раз в сутки.

Rp.: Lin. «Capsinum» 50 ml

D. S. Для растирания при радикулите.

Rp.: Geli Troxevasin 2 % – 40,0

D. S. Наносить тонким слоем на область расширенных вен ноги.

Суппозитории

(им. п., ед. ч. – Suppositorium; вин. п., ед. ч. – Suppositopium; вин. п., мн. ч. – Suppositoria)

Суппозиторий – твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма. Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, в свищевые ходы. Соответственно различают суппозитории ректальные (свечи) – Suppositoria rectalia, вагинальные – Suppositoria vaginalia и палочки – Bacilli.

В качестве основы для изготовления суппозиториев используют масло какао, жир коричника японского, желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые сплавы, полиэтиленоксиды и др. К основам предъявляют следующие требования: они должны быть плотной консистенции и плавиться при температуре тела (37 °C), не обладать раздражающими свойствами, не всасываться через слизистые, не вступать во взаимодействие с лекарственными веществами.

Ректальные свечи предназначены для введения в прямую кишку с целью оказания местного или резорбтивного действия. Для удобства введения им придают форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Вес свечей может колебаться в пределах 1,1 – 4 г (для детей – от 0,5 до 1,5 г). Если в рецепте вес не указан, то их изготовляют в аптеке весом 3 г. В магистральных прописях в качестве основы традиционно указывают масло какао, реально же фармацевт использует основу по своему усмотрению. В любом случае она должна удовлетворять приведенным требованиям. Если в состав суппозиториев включены ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются соответствующие правила, предусмотренные для лекарственных форм, принимаемых внутрь.

Вагинальные свечи могут быть сферической (globula), яйцевидной (ovula) или плоской с закругленными концами (pessaria) формы. Масса вагинальных свечей может колебаться в пределах 1,5 – 6 г; если она не указана, их готовят весом не менее 4 г. Основы для них те же, что и для ректальных свечей. Применяются они для местного воздействия.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом, их диаметр и длина указываются в рецепте.

При изготовлении суппозиториев лекарственные вещества смешивают с расплавленной основой, после чего смесь заливают в блок с формами для каждой свечи. Палочки нужных размеров делают путем выкатывания приготовленной массы. Сейчас этот вид суппозиториев применяют очень редко. Вообще изготовление суппозиториев аптеками по магистральным прописям за последние годы резко сократилось. Большинство суппозиториев разного назначения по стандартным рецептам производится промышленностью и упакованными в фольгу лишь отпускаются аптеками, в том числе под коммерческими названиями. Во многом это хороший выход из положения, но оборотной стороной его является невозможность индивидуализировать лекарственный состав и дозы. Особенно это сказывается в педиатрической практике, где ректальные свечи часто оказываются оптимальной формой для маленьких пациентов.

Пластыри

(им. п., ед. ч. – Emplastrum; род. п., ед. ч. – Emplastri)

Это довольно древняя лекарственная форма для наружного применения с целью рефлекторного, резорбтивного или местного воздействия. Сейчас пластыри в аптеках не изготовляются, их выпускает фармпромышленность. Лекарственное вещество в них смешано с основой (жиры, воск, парафин, каучук, смолы и пр.), которая имеет плотную консистенцию, но при температуре тела размягчается и прилипает к коже. Масса нанесена на матерчатую или пластиковую подложку, а активная сторона защищена снимающейся перед наложением тонкой пленкой. Пластырь может состоять только из клеящейся основы (лейкопластырь) и использоваться для сближения краев раны, закрепления повязок и т. п. В лейкопластырь может быть добавлено противомикробное средство (лейкопластырь бактерицидный), тогда он становится лечебным. Число выпускаемых пластырей невелико. Наиболее популярен из них перцовый. При выписывании их следует пользоваться рецептурным справочником. Поскольку практически все пластыри отпускаются аптеками без рецепта, большой надобности в нем нет, обычно достаточно устной рекомендации больному.

В зависимости от консистенции ГФ Х предлагает различать твердые (описаны выше) и жидкие пластыри. К последним относят так называемые кожные клеи, которые при испарении основы оставляют на коже защитную пленку. В состав жидких пластырей обычно включены бактерицидные вещества (например, «Фуропласт»).

Лекарственные пленки

(им. п., мн. ч. – Membranulae; вин. п., мн. ч. – Membranulas)

Представляют собой постепенно растворяющиеся после наложения полимерные пленки с включенным в них лекарственным веществом. Производятся только фармпромышленностью. Смысл этой новой лекарственной формы в создании депо-препаратов, которые длительно и равномерно растворяются вместе с лекарственным веществом в омываемой пленку среде и оказывают действие либо в месте аппликации, либо резорбтивным путем. В зависимости от характера пленок продолжительность лечебного эффекта достигает 12 – 14 часов.

Наиболее известны глазные пленки (Membranulae ophthalmicae). Они используются в офтальмологии строго по врачебным назначениям и могут включать разные препараты (пилокарпин, атропин, дикаин, сульфапиридазин, неомицин и др.). По сравнению с глазными каплями это весьма прогрессивная лекарственная форма, обеспечивающая поддержание терапевтической концентрации в течение 24 ч и более. При пользовании каплями (конъюнктивальный мешок вмещает не более двух капель, остальное просто проливается) концентрация лекарственного вещества сначала пиковая, но быстро и с неизвестной скоростью препарат вымывается слезной жидкостью. Остается лишь то количество, которое всосалось в ткани глаза. Если же на конъюнктиву века накладывается глазная пленка, поступление лекарственного вещества начинается сразу после смачивания пленки слезной жидкостью и продолжается равномерно, пока пленка полностью не рассосется. Глазные пленки не должны оказывать раздражающего действия и нарушать зрение.

Выпускаемые промышленностью глазные пленки стерильны и помещены в герметичный флакон. Концентрации действующих веществ стандартны и в рецептах не указываются.

Из единичных видов пленок, рассчитанных на системное резорбтивное действие препарата, следует назвать рассасывающиеся полимерные пленки (пластинки) тринитролонг, содержащие нитроглицерин (пленки разного цвета в зависимости от содержания вещества – 0,001 и 0,002). Их применяют путем наклеивания на верхнюю десну со стороны щеки. В рецепте указывают название препарата, дозу и количество пленок.

Примеры рецептов:

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Dicaino N. 20

D. S. Закладывать за нижнее веко 1 – 2 раза в сутки.

Rp.: Membranulas Trinitrolong 0,002 N. 50

D. S. Пластинку наклеивать на верхнюю десну, снаружи прижать щеку до фиксации пластинки. Применять 2 – 3 раза в сутки с интервалами 4 – 6 часов.

Rp.: Membranulas collagenicas 11 × 18 cm N. 10

D. S. Пленку погрузить в 0,25 % раствор новокаина, затем наложить на пораженный участок кожи после его обработки.

С некоторыми оговорками к мягким лекарственным формам можно отнести кремы, лосьоны и, скорее, к жидким – шампуни. Эти формы хорошо известны в быту как обычные предметы косметики. Последняя же, как практический аспект косметологии, является одной из областей медицины (уже – дерматологии). Эти формы, представляющие собой разной густоты эмульсии, оказывают смягчающее, питательное действие на кожу, корни волос. В кремы, лосьоны могут добавляться определенные лекарственные вещества (противогрибковые, антисептические и др.). Тогда эти формы приобретают более узкое лечебное значение. Под коммерческими названиями они выпускаются разными фирмами на основании лицензий МЗ РФ. Точный состав обычно не расшифровывается, а рекламные обещания оказываются слишком оптимистичными.