ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

В недалеком прошлом большинство лекарственных форм заказывалось и изготовлялось в аптеках (капсулы, пилюли, свечи, эмульсии, растворы и др.). В результате развития фармацевтической промышленности ее возможности изготовления качественных и разнообразных лекарственных форм, ассортимент выпускаемых в них лекарственных веществ резко расширились.

Это в значительной мере разгрузило аптеки от рутинной работы, улучшилась упаковка лекарств, позволяющая лучше защитить препарат от воздействия влаги и воздуха, микробного загрязнения и т. п. Подавляющее число лекарств, особенно новых, сегодня изготовляются заводским путем, и аптеки лишь отпускают их по рецептам, а те из них, что разрешены к безрецептурной продаже, – непосредственно потребителю. Значительно возросло и количество новых лекарственных форм, облегчающих способы применения и режим фармакотерапии (аэрозоли в баллончиках-спрей, спансулы, многослойные таблетки, таблетки и капсулы с кислотостойким покрытием, пленки и др.).

Во всем этом есть бесспорные положительные стороны, но есть и негативные (любой прогресс несет в себе не только плюсы). Негатив состоит в том, что врач (фельдшер) вынужденно подстраивается к тем стандартным дозировкам, в которых завод выпускает лекарство, к рекомендованным в инструкциях режимам лечения. Такие дозы приемлемы для многих «усредненных» больных, но далеко не для всех. Невольно страдает и основной принцип индивидуализации лечения в соответствии со стадией, фазой, динамикой и проявлениями болезни, сочетаниями основного страдания с сопутствующими заболеваниями и т. п.

Нередко фирмы (к сожалению, далеко не всегда) пытаются выйти из положения, предлагая лекарство в меньшей (mite) и большей (forte) дозах, делают на таблетках риски для разламывания на две или четыре относительно равные части.

Таким образом, несмотря на все нововведения, аптеки сохраняют у думающих врачей и фельдшеров возможность индивидуализировать лечение, но в пределах того ассортимента лекарственных веществ, который имеется в виде порошка, а не только готовых заводских лекарственных форм.

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относят порошки, таблетки, драже, гранулы, капсулы, спансулы, пилюли.

Порошки

(им. п., ед. ч. – Pulvis; род. п., ед. ч. – Pulveris; им. п., мн. ч. – Pulveres)

Согласно ГФ X, порошки – твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Вместе с тем это основная форма, которую аптека из доступного ей лекарственного вещества или нескольких веществ может изготовлять в индивидуальных дозах и самых разнообразных комбинациях. Порошки могут готовиться из минеральных, органических веществ и растительного сырья. Не следует выписывать в порошках сильно гигроскопические вещества (кальция хлорид, натрия бромид, калия ацетат и др.), а также разжижающиеся при смешивании.

По степени измельченности различают мельчайшие (pulveres subtilissimi – это указывают в рецепте), мелкие и крупные порошки. Порошки готовят и отпускают неразделенными – общей массой или разделенными на отдельные дозы. Порошки, состоящие из одного лекарственного вещества, именуют простыми, из нескольких компонентов – сложными. При выписывании порошков слово «порошок» в начале рецепта традиционно не пишут, за исключением порошков из растительного сырья.

Порошки неразделенные предназначены в основном для наружного применения в качестве противомикробных и адсорбирующих присыпок при поверхностных гнойных поражениях кожи, мокнущих процессах.

Выписываются общим весом от 5,0 до 100,0, дозируются согласно сигнатуре самим больным. Применяются в практике довольно редко.

Примеры рецептов:

Rp.: Norsulfasoli subtilissimi 50,0

D. S. Присыпать рану 2 раза в день (утром и вечером) после промывания раствором марганцовки и обсыхания.

На 20 присыпок равными долями.

В случаях, если количество лекарственного вещества (или нескольких лекарственных веществ) составляет менее 100 % от общей массы присыпки, в качестве нейтральных наполнителей могут использоваться тальк (Talcum), крахмал (Amylum), белая глина (Bolus alba), ликоподий (Licopodium). Например, 50,0 порошка, содержащего 10 % анестезина и 40 % цинка оксида, выписывается так:

Rp.: Anaesthesini 5,0

Zinci oxydi 20,0

Talci 25,0

M. f. pulv.

D. S. Присыпать мокнущие участки кожи после их просушивания ватой 2 – 3 раза в день, обязательно на ночь.

На 10 присыпок.

Порошки разделенные предназначены для внутреннего применения, каждый порошок на один прием. Могут быть простыми и сложными. Вес одного порошка не должен быть меньше 0,1 (оптимальный вес – 0,2 – 0,3). В них могут выписываться и сильнодействующие и ядовитые медикаменты. Если вес одного или нескольких лекарственных веществ менее 0,1, то для формирования порошка приемлемого веса добавляют индифферентный наполнитель – сахар, глюкозу и др. При выписывании разделенных порошков указывают их компоненты и нужное число порошков.

Примеры рецептов:

Rp.: Ferri lactatis 1,0

D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 3 раза в день после еды.

Rp.: Pulv. rad. Rhei 0,5

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку на ночь. Запить ¹/₂ стакана теплой воды.

Rp.: Paracetamoli

Ac. acetylsalicylici aa 0,25

Coffeini natrii-bensoatis 0,1

M. f. pulv.

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку при головной боли.

Запить молоком.

Rp.: Ac. folici 0,001

Sacchari 0,2

M. f. pulv.

D. t. d. N. 30

S. По 1 порошку 2 раза в день после еды.

Гранулы

(им. п., ед. ч. – Granulum; им. п., мн. ч. – Granula; род. п., мн. ч. – Granulorum)

Порошкообразная крупнозернистая лекарственная форма заводского изготовления. Состоит из однородных частиц (крупинок) размером от 0,2 до 3 мм. Состав обычно сложный. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, глюкозу, крахмал, тальк, лимонную или виннокаменную (тартрат) кислоты, натрия гидрокарбонат и др. Отпускается (выписывается) общим количеством в заводской упаковке.

Дозирование в соответствии с сигнатурой осуществляет сам больной чайными или прилагаемыми мерными ложками, растворяя перед приемом в ¹/₂– 1 стакане воды или запивая водой. Поскольку точность дозирования весьма относительна, в гранулах не выпускают ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества. Некоторые гранулы образуют в воде газированные растворы, приятные для приема. Количество лекарств, выпускаемых в форме гранул, прогрессивно растет. Большинство гранулированных препаратов сложного состава имеют собственные названия (коммерческие); в рецептах они так и обозначаются без перечисления входящих в гранулы лекарственных веществ и дозировок.

Пример рецепта:

Rp.: Granulorum Orasi 100,0

D. S. По 1 чайной ложке гранул 3 раза в день во время или после еды.

Таблетки

(им. п., ед. ч. – Tabuletta; вин. п., ед. ч. – Tabulettam; тв. п., ед. ч. – in tabulettis; им. п., мн. ч. – Tabulettae; вин. п., мн. ч. – Tabulettas)

Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием медикаментов при помощи специальных таблетирующих машин только на фармзаводах. Аптека лишь отпускает их, как правило, в заводской упаковке с вложенной инструкцией к применению. Они имеют вид пластинок круглой, двояковыпуклой или овальной формы. Таблетки являются очень удобной лекарственной формой: они долго сохраняются, маскируют неприятный вкус и запах лекарственного вещества, портативны. Для изготовления таблеток кроме действующего вещества (веществ) на основе конкретной технологии (она может меняться в зависимости от свойств этих веществ) в таблеточную массу включают склеивающие, индифферентные и разрыхляющие компоненты. Поэтому вес таблетки всегда выше веса лекарственного вещества. Состав вспомогательных компонентов в таблетках врачу (фельдшеру) не известен и в рецепте не указывается, дозировки действующих веществ строго фиксированы и произвольно меняться не могут. Нанесенные на некоторые таблетки риски помогают более точно разломать их на две или четыре доли. С помощью пищевых красителей таблетки (чаще дражированные) иногда подкрашивают в неяркие цвета (розовый, зеленый, голубой, желтый, серый).

Для лучшей сохранности и предохранения от воздействия воздуха и влаги таблетки могут покрываться оболочкой из декстрана, сахара, какао, крахмала и т. п. (дражироваться). Эти оболочки с помощью специальной технологии наслаиваются на подготовленные таблетки. Если необходимо, чтобы лекарственное вещество не подвергалось воздействию соляной кислоты желудочного сока или освобождалось только в кишечнике, таблетки покрывают специальной кислотоустойчивой оболочкой.

В последние годы разработаны многослойные таблетки (1 – 3 слоя), которые распадаются последовательно в течение 12 – 48 часов, обеспечивая относительно равномерное поступление препарата в кровь на протяжении всего срока («фильмтаблетки»). Больной принимает суточную дозу в один-два приема (обычно утром или утром и вечером) и застрахован от случайных пропусков приема. Такие таблетки особенно удобны для лечения хронических заболеваний и позволяют сгладить колебания концентрации препарата в крови. Ассортимент подобных лекарств пока невелик.

Таблетки, простые и покрытые оболочкой, сегодня – основная лекарственная форма для внутреннего (перорального, энтерального) приема лекарственных средств. Для дополнительной защиты и продления срока годности их часто помещают в конвалюты из фольги и пластика или в пластированную бумагу по 6 – 10 штук.

Большинство таблеток, содержащих в своем составе несколько лекарственных веществ, имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название. Это название в рецепте часто заключается в кавычки и не склоняется.

Примеры рецептов:

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Tab. «Papazolum» N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Драже

(фр., им. п. и вин. п., ед. ч. – Dragee; им. п. и вин. п., мн. ч. – Dragees)

Драже – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарную крупку (гранулы). Драже изготовляются только на заводах в специальных машинах. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, какао, крахмал, пищевые лаки и красители. Лекарственные вещества хорошо защищены от внешних воздействий, поэтому в форме драже предпочитают выпускать витамины, ферментные препараты. ГФ X предусматривает тест на распадаемость и количественный контроль содержания действующих веществ. Масса драже не должна превышать 1,0; для приема внутрь детьми требуются малые размеры драже.

Как и некоторые таблетки, многокомпонентные препараты (поливитамины, полиферментные и др.) в форме драже имеют коммерческое название (например, «Гексавит»). В таких случаях пропись упрощается и в рецепте нет необходимости указывать все составляющие и их дозы. Название препарата не склоняют.

Примеры рецептов:

Rp.: Dragees Diprazini 0,025 N. 20

D. S. По 1 драже 2 раза в день после еды.

Rp.: Dragees Festal N. 50

D. S. По 2 драже 3 раза в день во время или сразу после еды.

Капсулы

(им. п., ед. ч. – Capsula; вин. п., ед. ч. – Capsulam; тв. п., ед. ч. – in capsulis; им. п., мн. ч. – Capsulae; вин. п., мн. ч. – Capsulas)

Капсулы – дозированная твердая лекарственная форма, представляющая собой лекарственное вещество, заключенное в оболочку-капсулу. В узком смысле фармацевты под капсулой понимают желатиновую или полимерную оболочку для порошкообразных, пастообразных веществ и жидких масел. Последние используют как самостоятельные лекарственные средства, но главным образом – как растворители для жирорастворимых веществ. Желатиновые капсулы (caps. gelatinosae) эластичны и могут по требованию врача заполняться нужным медикаментом в аптеке; полимерные капсулы меньшего размера, но твердые, и препараты в них выпускаются только заводом. Сейчас значительно преобладает заводское производство капсулированных препаратов. Если необходимо защитить капсулы (лекарственное вещество) от воздействия кислоты желудочного сока или добиться их растворения и всасывания лекарства только в кишечнике, их пропитывают парами формальдегида (возможно в аптеке), либо кислотоустойчивость и устойчивость к ферментам желудочного сока предусматривается заводской технологией. Капсулирование позволяет скрыть неприятный вкус или запах препарата, снять или резко уменьшить изъязвляющее действие лекарства на слизистую желудка. Желатиновые эластичные капсулы вмещают от 0,1 до 1,5 лекарственного вещества, твердые полимерные – 0,1 – 0,5.

Как и некоторые таблетки или драже, капсулы с многокомпонентным составом имеют коммерческое название, которым и пользуются при их выписывании.

Примеры рецептов:

Rp.: Caps. Nitroglycerini 0,0005 N. 40

D. S. По 1 капсуле под язык при приступах стенокардии (капсулу раздавить зубами).

Rp.: Caps. Essentiale N. 50

D. S. По 2 капсулы 3 раза в день через час после еды.

Rp.: Caps. Ol. Ricini 1,0 N. 15

D. S. 15 капсул принять в течение получаса.

Спансулы (Spansulae)

Относительно новая твердая дозированная лекарственная форма заводского изготовления. Рассматривается как весьма перспективная, как усовершенствованный вариант многослойных таблеток, позволяющих осуществить регулируемое высвобождение лекарственных веществ в разных отделах пищеварительного тракта и через необходимые интервалы времени. По существу являются разновидностью капсул, которые заполняют не порошком или масляным раствором, а микросферами (микрокапсулами) или пластинками из особых полимеров или природных материалов. Они имеют разную скорость растворения при разном pH среды и во времени. Благодаря этому лекарство отдается и поступает в кровь равномерно в течение заданного времени (обычно 12 – 48 ч). Обеспечивается относительная стабильность концентрации препаратов в крови без пиков и провалов, а курсовые дозы препаратов и вместе с ними частоту и выраженность побочных эффектов можно уменьшить. Спансулы могут включать как одно вещество, так и несколько; содержащиеся в них микросферы часто окрашивают в разные цвета пищевыми красителями.

Несмотря на очевидные преимущества этой формы, в виде спансул пока выпускают лишь немногие лекарства.

Пилюли (Pilulae)

Устаревшая лекарственная форма, которую прописывают очень редко и еще реже соглашаются сделать. Изготавливают в аптеках на специальных и довольно примитивных пилюльных машинках (досках) путем раскатывания, затем разрезания пластичной пилюльной массы из смеси в нужных количествах порошка и густого экстракта из корня солодки или одуванчика. Состав массы – на усмотрение фармацевта (в рецепте – Massa pilularum); в нее вносят и лекарственное вещество, которое при формировании пилюль распределяется относительно равномерно. Количество массы на общее число пилюль подбирают так, чтобы получились шарики весом 0,1 – 0,5. Пилюли предназначались для длительного лечения больных с хронической патологией и выписывались в количествах, кратных 25 или 30 (по числу канавок на пилюльном ноже). Пожалуй, единственное достоинство пилюль – возможность назначить (по магистральной прописи) любую индивидуально требуемую дозу лекарственного вещества. В пилюлях чаще выписывались ядовитые медикаменты группы «А» (нитрат стрихнина, препараты мышьяка и пр.). Сейчас и сами пилюли, и эти средства или вообще не применяют, или применяют крайне редко.