Антигипоксанты

Проблема гипоксии в спорте высших достижений стоит достаточно остро. Средства, улучшающие утилизацию организмом циркулирующего в нем кислорода, снижающие потребность в кислороде органов и тканей и, тем самым, способствующих уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности, называют антигипоксантами.

Антигипоксанты корригируют метаболизм клетки и действуют на транспортную функцию крови.

Условно антигипоксанты могут быть разделены на две группы.

1. Действие на транспортную функцию крови.

Соединения:

– повышающие кислородную емкость крови,

– повышающие сродство гемоглобина к кислороду,

– вазоактивные вещества эндогенной и экзогенной природы.

Гинкго билоба.

Железа препараты.

Танакан.

2. Коррекция метаболизма клетки.

Соединения:

– мембрано-протекторного действия;

– прямого энергизирующего действия (т.е. влияющие на окислительно-восстановительный потенциал клетки, цикл Кребса и дыхательную цепь митохондрий);

– препараты непосредственно антигипоксического действия.

Субстратные

Актовегин

АТФ

Кислоты: янтарная, лимонная, фумаровая, глютаминовая

Кофермент Q10

Неотон

Оксилик

Реамберин

Солкосерил

Фосфокреатин

Цитофлавин

Регуляторные

Адаптогены

Гипоксен (Олифен

Димефосфон

Кардионат

Кавинтон

Милдронат (включен в список запрещенных препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях)

Кальция оксибутират

Ноотропы

Пирацетам

Предуктал

Цито Мак

Цитохром С

Пластические регуляторы

Бемитил

Рибоксин

Помимо этих препаратов антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты – витамины С и Е.

Следующие растения используются в качестве антигипоксантов: Арника горная (настой цветков), Боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), Донник лекарственный (настой цветков, листьев), Календула лекарственная (сок, настой цветков), Крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), Мелисса лекарственная (настой листьев), Рябина обыкновенная (сок плодов), Смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Из представленного списка описания некоторых из препаратов приводятся с рекомендациями применения в спорте.

АКТОВЕГИН (ACTOVEGIN)

Состав и форма выпуска

Драже форте: 1 драже содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови – 200 мг. В упаковке 50 штук.

Раствор для инъекций: ампула 2 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 80 мг. В упаковке 25 штук.

Раствор для инъекций: ампула 5 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 200 мг. В упаковке 5 штук.

Раствор для инъекций: ампула 10 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 400 мг. В упаковке 5 штук.

Раствор для инфузий 10%, 20% с натрия хлоридом 250 мл во флаконе, содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 1 г и 2 г соответственно.

Раствор для инфузий 10% с глюкозой 250 мл во флаконе содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 1 г.

Фармакологическое действие

Актовегин активирует клеточный метаболизм путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиления внутриклеточной утилизации. Улучшает трофику и стимулирует процесс регенерации.

Показания к применению в спорте

Ускорение процессов восстановления после нагрузок, направленных на развитие выносливости.

Профилактика и лечение дистрофического варианта хронического физического перенапряжения сердечно-сосудистой системы (особенно при проведении тренировок в условиях среднегорья).

Сохранение высокого уровня работоспособности в условиях высокогорных восхождений.

Ахиллодиния и разрывы мышц.

Черепно-мозговые травмы.

Синдром церебральной недостаточности боксеров.

Отморожения у представителей зимних видов спорта.

Увеличение массы тела.

Профилактика и лечение спортивной псевдонефропатии.

АТФ (ATF)

Состав и форма выпуска

1мл 1% раствора (0.01 г) в ампуле. 10 амп в упаковке.

Фармакологическое действие

Метаболическое средство, оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие, расширяет коронарные и мозговые артерии. Является естественным макроэргическим соединением.

Показания

Мышечная дистрофия и атрофия, полиомиелит, рассеянный склероз, наджелудочковая пароксизмальная тахикардия; коронарная недостаточность, постинфарктная кардиомиодистрофия, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, облитерирующие заболевания артерий (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит), наследственная пигментная дегенерация сетчатки.

Рекомендации по применению в спорте

Поддержание сердечной деятельности при значительной физической нагрузке.

Восстановление после физической нагрузки при тренировке качества выносливости.

Спортивные кардиомиопатии.

Дозировка

В/м, в/в или в/а. В первые дни лечения – по 0.01 г (1мл 1% раствора) 1 раз в сутки, затем в той же дозе 2 раза в сутки или по 0.02 г 1 раз в сутки. Курс лечения-30-40 инъекций, повторный курс – через 1-2 мес. Для купирования наджелудочковых аритмий – в/в, 0.01-0.02 г, в течение 5-6 сек (эффект наступает через 30-40 сек). При необходимости возможна повторная инъекция через 2-3 мин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания легких.

Побочные действия

Аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи). При в/м введении – головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, гиперурикемия; при в/в – тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость.

Особые указания

Нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами. Сердечные гликозиды повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. аритмогенного действия).

В спортивной деятельности эффективным является только в/в введение.

ГИПОКСЕН (Hypoxen)

ОЛИФЕН (OLIFEN)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 0,25 г в упаковке по 30 штук.

Фармакологическое действие

Антигипоксант. Антиоксидант. Механизм действия Гипоксена на клетки заключается в снижении потребления тканями кислорода, его более экономном расходовании в условиях гипоксии.

Обладая высокой электронно-обменной емкостью за счет полифенольной структуры молекулы, Гипоксен оказывает шунтирующее действие на стадии образования молочной кислоты из пировиноградной кислоты, образуя Ацетил КоА, который затем вовлекается в цикл трикарбоновых кислот. Гипоксен на молекулярном уровне облегчает тканевое дыхание в условиях гипоксии за счет способности непосредственно переносить восстановленные эквиваленты к ферментным системам. Гипоксен многократно компенсирует недостаток убихинона в условиях гипоксии, так как содержит большое количество функциональных центров. Таким образом, Гипоксен компенсирует деятельность митохондриальной дыхательной цепи при наличии повреждений на ее участках.

Антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования.

Антиоксидантное действие Гипоксена связано с его полифенольной структурой, которая защищает мембраны клеток и митохондрий от разрушительного воздействия свободных радикалов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов (ПОЛ). Этот патологический процесс запускается при экстремальных физических и психоэмоциональных воздействий на организм.

Гипоксен, будучи препаратом прямого действия, может обеспечить кислородом любую клетку за счет малых размеров собственных молекул. В связи с этим, его применение возможно при всех видах гипоксии.

Фармакокинетика

Экономное расходование энергетических запасов за счет переведения на более выгодный механизм, т.е. с гликолитического на аэробное окисление энергетических субстратов. При этом выход энергии увеличивается в 19 раз, т.к. при анаэробном гликолизе из одной молекулы получается 2 молекулы АТФ, а при аэробном пути – 38 молекул АТФ.

Рекомендации к применению в спорте

Повышение работоспособности при выполнении мышечной работы в экстремальных условиях соревнований.

Профилактика и преодоление состояния хронической усталости.

Ускорение восстановления организма после перенесенных нагрузок.

Улучшение периферического кровотока.

Экономное расходование кислорода тканями в условиях гипоксии.

Повышение устойчивости организма к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Соревнования. 4 капсулы (1г) за 60 минут до физической нагрузки; в условиях 2-х стартов в день прием гипоксена можно повторить.

Тренировочный процесс. Цикл 3 месяца. По 2 капсулы 3 раза в день в течение первого месяца. В течение последующих 2-х месяцев следует употреблять 1 капсулу в день.

Побочное действие

Практически не встречается. В редких случаях возможна тошнота, сухость во рту.

Противопоказания

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Индивидуальная непереносимость.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено.

ДИМЕФОСФОН (DIMEPHOSPHON)

Состав и форма выпуска

Диметилоксобутилфосфомилдиметилат в виде 15% раствора во флаконах по 100мл.

Ампулы по1г.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, антигипоксическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее.

Проявляет антиоксидантные свойства, дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает противоокислительный потенциал тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Нормализует кислотно-основное состояние за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Обладает рядом нейро-фармакологических эффектов: ноотропным, антидепрессивным, противоотечным и противоишемическим, стресспротективным, мнемотропным и антиамнестическим. Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус церебральных сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротективные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга – нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга. При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; снимает головную боль вазомоторного происхождения; уменьшает потребление кислорода тканью мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Купирует аллергическое воспаление, уменьшаются проявления бронхиальной астмы и атопического дерматита.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь всасывается достаточно полно. Максимальная концентрация отмечается через 2-3 часа. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах.

Рекомендации к применению в спорте

Значительные физические нагрузки.

Ацидоз при физической нагрузке.

Восстановление после физической нагрузки.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки) обусловленные гипертонической болезнью, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника. Черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга); вегетативная дисфункция; острые и хронические заболевания органов дыхания (хронический бронхит, бронхиальная астма), острых респираторных вирусных инфекциях; атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, заболевания ЛОР-органов.

Режим дозирования

Внутрь, в/в, наружно.

Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30-50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15% раствора на 5 кг массы тела), 1-4 раза в сутки; продолжительность курса от 3 недель до 2 месяцев. Для профилактики обострения аллергии – в течение 3 недель перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений.

В/в: струйно – содержимое 1-2 ампул разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, капельно – в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят 1-4 раза в день в течение 7-10 дней.

Наружно: при инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек – в виде повязок и примочек ежедневно до исчезновения клинических проявлений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к димефосфону, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.

Побочное действие

Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале курса).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает антиагрегационное действие аспирина.

Особые указания

Обладает горьким вкусом, рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

КАВИНТОН (CAVINTON)

VINPOCETIN

Состав и форма выпуска

Таблетки: в упаковке 50 шт.

В 1 таблетке винпоцетин 5 мг.

Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.

В 1 мл винпоцетин 5 мг.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию, переносимость гипоксии, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм; способствует транспортировке кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы; уменьшает повышенную вязкость крови. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление. Стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы.

Показания к применению

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия в видах спорта на выносливость).

Посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия (травоопасные виды спорта).

Для уменьшения нарушения памяти; головокружение; головная боль; двигательные расстройства.

КАРНОЗИН ФОРТЕ

Состав и форма выпуска

Комплекс природных липофильных антиоксидантов – биофлаваноидов (кверцетин, ресвератрол) и коэнзим Q10.

Капсулы, 500 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Стимулирует метаболические процессы, обладает антиоксидантным действием, ускоряет регенерацию тканей.

Показания к применению

При физических нагрузках для повышения выносливости.

При воспалительных процессах как ранозаживляющее средство.

Снижение воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды в условиях ухудшающейся экологии.

Улучшение кровоснабжение миокарда, мозга.

Дозирование

Принимают по 1 капсуле в день во время еды, а при необходимости 2-3 капсулы. Длительность приема 1-2 месяца. Прием можно повторять 2-3 раза в год.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства.

Побочные действия

Не выявлены.

КОФЕРМЕНТ Q-10 (CоQ-10)

УБИХИНОН

Фармакологическое действие

Кофермент Q-10 – вещество, которое и вырабатывается организмом, и получается с пищей. Оно обнаружено в говядине, особенно во внутренних органах (сердце, печень, почки), жирной рыбе, шпинате, арахисе и цельных зернах. Несмотря на то, что СоQ-10 можно найти во многих свежих продуктах, он неустойчив и легко разрушается окислением при переработке и приготовлении продуктов. Научное название кофермента «убихинон» образовалось от слова «убихитос», что означает вездесущий. Он присутствует в каждой клетке организма, где участвует в важнейших химических реакциях, обеспечивающих организм энергией. Способность производить это важнейшее соединение уменьшается с возрастом. Если человек получает достаточно питания, организм обычно вырабатывает адекватное количество СоQ-10, пока человек молод, но с 20-летнего возраста процесс идет на убыль.

В митохондрии (энергетической станции клетки) СоQ-10 участвует в синтезе АТФ. Это ключевой процесс, в котором производится 95% клеточной энергии. СоQ-10 играет важную роль в следующих процессах: уменьшает гипоксическое повреждение (повреждение ткани, вызванное недостатком кислорода), генерирует энергию и повышает толерантность к физическим нагрузкам, как антиоксидант замедляет процесс старения – нейтрализует свободные радикалы, отдавая свои электроны, укрепляет иммунную систему, полезен при аллергиях и респираторных заболеваниях.

Наш организм может вырабатывать СоQ-10, если он получает в необходимом количестве витамины В₂, В₃, В₆, С, фолиевую и пантотеновую кислоты. В случае нехватки любого из этих витаминов вырабатывание СоQ-10 подавляется.

Рекомендации к применению в спорте

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Высокогорные восхождения.

Дополнительный генератор энергии.

Повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Взрослым спортсменам от 90 до 120 мг в день.

Противопоказания

Специфических не существует.

Передозировка

Не имеет токсичных доз и побочных эффектов.

МЕКСИДОЛ (Mexidolum)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 5% бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг; вспомогательное вещество – вода для инъекций; в ампулах по 2 или 5 мл, в упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг; 30 или 50 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Мексидол – антиоксидантноое средство. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Рекомендации к применению в спорте

Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство ингибирующее процессы перекисного окисления липидов;

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Различные марафоны – улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.